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伊布替尼是第一个上市的BTK抑制剂，2013年美国获批上市，2017年进入中国市场，商品名为Imbruvica®/亿珂®。伊布替尼获批/在研适应症：伊布替尼最初获批的适应症为套细胞淋巴瘤（MCL），后又获批多个适应症，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤、Waldenstrom的巨球蛋白血症（WM）、复发或难治性边缘区淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病。
另外，伊布替尼还处于针对其他适应症的临床研究，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、中枢神经系统肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。伊布替尼的作用靶点为布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK），该蛋白是非受体蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成员。
伊布替尼临床优势：1）每日给*一次，副作用较轻；2）首个BTK抑制剂，对B细胞恶化的增殖、粘附、趋向等有效；3）首个也是唯一1个FDA批准用于治疗Waldenstrom巨球蛋白血症的*物；4)首个也是唯一1个用于之前接受过全身治疗的cGVHD患者；5)III期RAY试验，MCL患者应答时间持续35.6个月，达到完全响应；6)III期RAY试验，MCL患者中位OS(42个月)明显优于Torisel(27个月)。