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大约5%的晚期非小细胞肺癌患者携带有ALK基因重排，中枢神经系统（CNS）是ALK阳性非小细胞肺癌进展的常见部位，目前批准用于治疗ALK阳性的*物有一代ALK-TKI*物克唑替尼，以及第二代ALK-TKI*物色瑞替尼，艾乐替尼和布加替尼(又叫AP26113，ALUNBRIG)，其中只有克唑替尼在国内上市，所以很多ALK阳性NSCLC患者接受克唑替尼治疗，作为靶向*，不可避免出现获得性耐*或颅内进展，高达70%患者发生脑转移。
对多种ALK耐*突变有效，包括色瑞替尼和艾乐替尼治疗无效的G1202R突变。同时该*不仅针对ALK阳性的NSCLC患者，对ROS1阳性和EGFR阳性的NSCLC患者同样适用。今天就带大家见识一下，这个充满潜力的癌症靶向*物，并且给大家分享2例ALK阳性的NSCLC患者使用的案例！
/2期临床试验：布加替尼 ORR为53%。2014年布加替尼获得FDA颁布的突破性治疗，用于治疗肿瘤对克唑替尼耐*的ALK阳性转移性NSCLC患者（Xalkori）。该批准基于正在进行的I / II期试验的结果，该试验显示了在患有ALK阳性NSCLC的患者（包括具有活性脑转移的患者）中布里替尼的抗肿瘤活性。
该研究是针对晚期肿瘤患者进行的一项单臂、开放性的、多中心的1/2期临床试验。1期试验中，患者接受30-300 mg/d 剂量；2期试验中，患者分别接受90 mg/d、 180 mg/d、或7天90 mg/d,然后180 mg/d的剂量。该研究对137例接受治疗的患者进行了安全性评估。对79例ALK+ 的非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行了有效性评价。
结果：在可测量的脑转移患者中（10毫米以上），颅内ORR在phI / II试验中为53 %（8/ 15，95 % CI:27 % ~79 %），在具有任何基线脑转移的患者中，中位颅内无进展生存期（iPFS）phI / II试验为14.6个月（95% CI,12.7~36.8个月），对ALK+ 的NSCLC患者，包括脑转移患者，无论以前是否使用过克唑替尼，都具有很好的抗肿瘤活性。