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爱博新/帕博西利适应症说明以及相关常见副作用:
帕博西尼(Palbociclib),也称为哌柏西利,商品名为爱博新(Ibrance)。它是一种口服的靶向性细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。
帕博西尼主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,具体适用情况如下:
- 与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制,绝经前/围绝经期女性接受帕博西尼与芳香化酶抑制剂联合治疗时,必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。
- 与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。帕博西尼联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性时,需要与 LHRH 激动剂联合用药。
- 2019 年 4 月 4 日,美国 FDA 批准了帕博西尼用于 HR 阳性、HER2 阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
其作用机制是通过抑制 CDK4/6,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃。
帕博西尼具有一定的治疗优势,例如:
- 治疗效果较好:与来曲唑联合使用时,可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上。
- 不良反应发生率相对较低:帕博西尼为胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外,该药没有传统化疗的一些副作用,如骨髓抑制和肠道反应等相对轻微。
- 靶向性较强:由于肿瘤细胞 cyclin D 水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,提高药物的靶向性。
- 服用方便:只需每天一次,每次 125mg,连续服用 21 天,然后停药 7 天,不受地点限制。