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服用强CYP3A诱导剂的患者禁用劳拉替尼，因为它具有严重的肝毒性。

 

劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)关12例健康受试者中有10例发生了严重的肝毒性，其中10例接受了单一剂量的劳拉替尼和每日多剂量的利福平(一种强的CYP3A诱导剂)。4级ALT或AST升高者占50%，3级者占33%，2级者占8%。ALT、AST升高在3天内出现，中位数为15天(7~34天)后恢复到正常范围内，3级、4级或2级ALT或AST升高者的中位恢复时间分别为18天和7天。停止强CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期强CYP3A诱导剂之前启动劳拉替尼。避免与中度CYP3A诱导剂同时使用劳拉替尼。如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂，则在启动劳拉替尼 48小时后监测AST、ALT和胆红素，并在开始劳拉替尼后第1周至少监测3次。根据每种药物的相对重要性，停止使用劳拉替尼或CYP3A诱导剂，以获得持续的2级或更高的肝毒性。

 

可能发生广泛的中枢神经系统效应；总的来说，接受劳拉替尼治疗的332名患者中有54%出现中枢神经系统效应。其中包括癫痫发作（3%，有时合并其他神经系统症状）、幻觉（7%；0.6%严重[3或4级]）、认知功能改变（29%；2.1%严重）、情绪（包括自杀意念）（24%；1.8%严重）、言语（14%；0.3%严重）、精神状态（2.1%；1.8%严重）和睡眠（10%）。首次出现任何中枢神经系统效应的中位时间为1.2个月（1天到1.7年）。总的来说，1.5%和9%的患者需要永久或暂时停药劳拉替尼，以达到中枢神经系统的效果；8%的患者需要减少剂量。保留和恢复相同或减少的剂量，或根据严重程度永久停止。